ザフィロン

1カプセル（1吸入用量）には、12 µgのフマル酸フォルモテロール（フマル酸フォルモテロール二水和物として）が含まれています。製剤には乳糖が含まれています。

アクション

β2-アドレナリン受容体を選択的に刺激する強力な薬。可逆性気道閉塞患者に気管支拡張効果があります。効果は急速に（1〜3分以内に）発生し、吸入後12時間持続します。治療用量では、心血管系への影響はわずかであり、まれなケースでのみ発生します。ホルモテロールは、アレルギー反応の結果として肺で形成されるヒスタミンとロイコトリエンの放出を阻害します。吸入アレルゲン、運動、冷気、ヒスタミン、メタコリンなどによる気管支けいれんの予防に効果があります。健康なボランティアによる120 µgの単回吸入後、ホルモテロールは急速に血漿に吸収され、吸入後5分で最大濃度に達しました。吸入器からの投与量の大部分は飲み込まれ、消化管から吸収されます。薬は血漿タンパク質に61〜64％結合しています。それは主に代謝過程によって体から排出されます。生体内変化の主なプロセスは、グルクロン酸との直接抱合であり、もう1つはO-脱メチル化とそれに続くグルクロン酸との抱合です。多くのアイソザイムは代謝の触媒であり、薬物相互作用の可能性が低いことを示しています。薬物とその代謝産物は体から完全に排泄されます：経口投与量の約2/3が尿中に排泄され、1/3が便中に排泄されます。

投与量

吸入。気管支拡張作用は、製剤の吸入後12時間持続します。 1日2回の薬物の投与を含む維持療法は、ほとんどの場合、日中および夜間における慢性状態に関連する気管支収縮の緩和に寄与します。大人。気管支ぜんそく。維持治療：1日2回、1〜2カプセルの内容物を吸入します。製剤は吸入コルチコステロイドのアドオンとしてのみ処方されるべきです。最大推奨維持量は1日48 µgです。必要に応じて、追加の1日1〜2カプセルを使用して、症状の重症度を軽減できます。ただし、1日の推奨最大量（48 µg）を超えないようにしてください。追加用量の必要性がより頻繁に発生する場合（例：週2日以上）、治療の変更を検討する必要があります。これは、疾患プロセスの悪化を示している可能性があるためです。ぜんそく発作の急性症状の重症度を軽減するために製剤を使用すべきではありません。喘息発作の場合は、短時間作用型のβ2-アドレナリン刺激剤を使用する必要があります。運動またはアレルゲンによる気管支痙攣の予防：運動またはアレルゲンへの暴露の少なくとも15分前に1カプセルの内容物を吸入。重度の気管支けいれんの病歴がある患者の気管支けいれんを予防するには、2カプセルが必要になる場合があります。持続性喘息の患者では、運動やアレルゲンによって引き起こされる気管支けいれんを予防するための製剤の使用が臨床的に示されていますが、喘息の治療にも吸入コルチコステロイドによる治療。慢性閉塞性肺疾患。維持治療：1日2回、1〜2カプセルの内容物を吸入します。 6歳以上の子供。気管支ぜんそく。維持療法：1カプセルの内容を1日2回吸入。製剤は吸入コルチコステロイドのアドオンとしてのみ処方されるべきです。最大推奨用量は1日24 µgです。急性喘息症状の重症度を軽減するために使用すべきではありません。喘息の急性発作の場合は、短時間作用型のβ2アドレナリン作動性刺激剤を使用する必要があります。運動またはアレルゲンによる気管支痙攣の予防：運動またはアレルゲンへの暴露の少なくとも15分前に1カプセルの内容物を吸入。喘息が持続する患者では、運動やアレルゲンによって引き起こされる気管支痙攣を予防するための治療が臨床的に示されますが、喘息の治療には吸入コルチコステロイドによる治療も含めるべきです。

適応症

吸入コルチコステロイド療法の補助としての気管支喘息患者の気管支収縮の予防と治療。吸入アレルゲン、冷気または運動によって引き起こされる気管支痙攣を防ぐため。慢性気管支炎および気腫を含む、可逆的または不可逆的な慢性閉塞性肺疾患（COPD）患者の気管支狭窄の予防と治療。 COPD患者の生活の質が向上します。

禁忌

ホルモテロール、乳糖（少量の乳タンパク質を含む）または任意の賦形剤に対する過敏症。

予防

フォルモテロールは、喘息の治療のための最初の選択の薬ではありません。喘息患者を治療する場合は、吸入コルチコステロイドで喘息が適切に制御されていない患者、または疾患の悪化により両方の吸入コルチコステロイドによる治療の開始が必要な患者で、吸入コルチコステロイドのアドオンとしてのみ使用する必要があります。 β2-アドレナリン受容体を刺激する長時間作用型の薬物。別の長時間作用型β2-アドレナリン刺激薬であるサルメテロールを用いた研究では、プラセボで治療された患者（3/13179）よりもサルメテロールで治療された患者（13/13176）で高い喘息死亡率が観察された。ホルモテロールに関する関連研究は行われていません。このグループの患者では臨床経験が不十分であるため、ホルモテロールは6歳未満の子供には使用しないでください。 6〜12歳の子供には、吸入コルチコステロイドと長時間作用型のβ2アドレナリン刺激剤を含む製剤を使用することをお勧めします。ただし、これらの薬剤を個別に使用する必要がある場合は除きます。この製剤は、β2-アドレナリン受容体を刺激する別の長時間作用型薬物と一緒に使用しないでください。準備が推奨されるたびに、患者が十分な抗炎症治療を受けているかどうかを評価する必要があります。症状が改善したとしても、患者は治療開始後も抗炎症薬の服用を続けるように助言されるべきです。喘息の症状が制御されたら、用量を徐々に減らすことを検討することができます。減量期間中、定期的に患者を監視することが重要です。最低有効量を使用する必要があります。臨床試験では、特に5歳から12歳の子供において、プラセボを投与されている患者よりも準備をしている患者の方が重度の喘息増悪の頻度が高いことが示されています。症状が続く場合、または症状を緩和する投与量が増加する場合、これは通常、疾患の悪化を示しており、喘息の管理を再検討する必要があります。喘息の増悪中には、製剤による治療を開始したり、用量を増やしたりしないでください。急性喘息症状の重症度を軽減するために使用すべきではありません。十分な支持療法にもかかわらず、運動誘発性気管支けいれんを毎週数回予防するためにこの薬を頻繁に服用する必要は、喘息コントロールが不十分であることの症状であり、喘息療法と患者のコンプライアンスの再評価が必要になる場合があります。準備は注意深く制御して使用する必要があり、特に次の疾患の患者の推奨用量に注意してください：虚血性心疾患、不整脈（特に第3期房室ブロックの場合）、頻脈性不整脈、重度の心不全または重度の代償不全の心不全、特発性弁下大動脈弁狭窄症、重度の高血圧、動脈瘤、褐色細胞腫、閉塞性肥大型心筋症、甲状腺機能亢進症、QT間隔の延長が知られている、または疑われる（QTc> 0.44秒）。高血糖効果のリスクがあるため、糖尿病患者には追加の血糖モニタリングが推奨されます。低カリウム血症は低酸素症と併用治療によって悪化する可能性があるため、低カリウム血症のリスクがあるため、重度の喘息の患者には特別な注意が必要です。このような状況では、血清カリウム値を常に監視することをお勧めします。製剤の投与後、逆説的な気管支痙攣が発生する可能性があります-薬物の投与は直ちに中止し、別の治療を開始する必要があります。製剤には乳糖が含まれています-ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者には使用しないでください。

望ましくない活動

臨床試験では、特に5歳から12歳の子供において、プラセボを投与されている患者よりも準備をしている患者の方が重度の喘息増悪の頻度が高いことが示されています。一般的：頭痛、筋肉の震え、動悸。珍しい：興奮、不安、緊張、不眠、めまい、頻脈、気管支痙攣（逆説的な気管支痙攣を含む）、咽頭刺激、筋痙攣、筋肉痛。まれ：過敏反応（低血圧、気管支痙攣、じんま疹、血管性浮腫、そう痒、皮膚発疹など）、低カリウム血症、不整脈（例：心房細動、上室性頻拍、期外収縮）、吐き気。非常にまれ：高血糖、味覚異常、末梢性浮腫、狭心症、心電図QT延長。さらに、以下の副作用が市販後の経験で報告されています（頻度は不明）：咳、発疹、高血圧などの血圧上昇。 β2-アドレナリン受容体を刺激する薬物を使用すると、血中のインスリン、遊離脂肪酸、グリセロール、ケトン体のレベルが上昇する場合があります。賦形剤の乳糖には少量の乳タンパク質が含まれており、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。

妊娠と授乳

より安全な代替薬がある場合は、妊娠中に製剤を使用しないでください。ホルモテロールは、子宮の筋肉をリラックスさせることによって分娩を阻害する可能性があります。ホルモテロールが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。準備をしている母親は母乳で育てるべきではありません。

コメント

めまいや同様の副作用が発生した場合は、機械を運転したり使用したりしないでください。

相互作用

キニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、フェノチアジン、抗ヒスタミン、MAO阻害剤、マクロライド薬、三環系抗うつ薬などの薬物を服用している患者や、QT間隔を延長する薬物は、循環系に対するアドレナリン受容体を刺激する薬物の効果を高める可能性があるため、注意して使用する必要があります。 QT間隔を延長する薬物は、心室性不整脈を発症するリスクを高めます。他の交感神経刺激薬の同時投与は、製剤の望ましくない影響を増大させる可能性があります。キサンチン誘導体、ステロイドまたは利尿薬の併用投与は、β2-アドレナリン作動性刺激薬の考えられる低カリウム血症効果を増強する可能性があります。低カリウム血症は、ジギタリス配糖体で治療された患者の不整脈に対する感受性を高める可能性があります。ハロゲン化炭化水素麻酔薬を併用している患者では、不整脈のリスクが高くなります。抗コリン薬の使用は、ホルモテロールの気管支拡張効果を高める可能性があります。ベータ遮断薬は、製剤の効果を弱めるか阻害する可能性があります。このため、絶対に必要な場合を除いて、β2-アドレナリン受容体を遮断する薬物（点眼薬の形でも）と一緒に使用しないでください。

価格

ザフィロン、価格100％PLN 114.47

準備には物質が含まれています：Formoterol fumarate