5-フルオロウラシル-エベウェ

1 mlの溶液には、50 mgのフルオロウラシルが含まれています。

アクション

代謝拮抗剤のグループからの細胞増殖抑制剤、フッ素化ピリジン誘導体。核酸の生合成を妨害し、細胞分裂を阻害します。静脈内投与後、特に骨髄、腸粘膜、腫瘍組織などの急速に増殖している組織に、全身に急速に分布します。血液脳関門や胎盤にも浸透します。血漿タンパク質結合は約10％です。薬物は主に肝臓で代謝されて、活性代謝物であるジヒドロ-5-フルオロウラシルと不活性代謝物（二酸化炭素と尿素）になります。平均半減期は10〜20分で、薬物の投与量によって異なります。薬物は主に（60-80％）二酸化炭素として肺から吐き出されます。さらに、それは変化せずに尿中に排泄されます（7-20％）。腎不全では、薬物の排除が長期化します。

投与量

薬は静脈内および動脈内投与のみを目的としています。適切な投与量と治療法の選択は、患者の状態、治療するがんの種類、および5-フルオロウラシルを単剤療法として投与するか、別の種類の治療法と組み合わせて投与するかによって異なります。治療は病院で開始する必要があります。 5-フルオロウラシルの1日の合計量は1 gを超えてはなりません。血小板と白血球の数を毎日監視することをお勧めします。血小板数が100,000 / mm3を下回るか、白血球の数が3000 / mm3を下回った場合は、治療を中止する必要があります。典型的には、患者が肥満、浮腫、または腹水などの体液貯留の他の形態でない限り、投与は患者の実際の体重に基づく。これらの場合、計算には適正重量を使用する必要があります。薬物は、静脈内注射または静脈内または動脈内注入によって投与する必要があります。例示的な投与量を以下に示す。結腸および直腸がん。開始用量は、注入または静脈内注射によって与えることができ、毒性が低いため、注入が好ましい。静脈内注入。 15 mg / kg体重の毎日の投与量（600 mg / m2）、ただし1回の注入あたり1 g以下である場合は、300〜500 mlの5％グルコース溶液または300〜500 mlの0.9％NaCl溶液で希釈し、4時間かけて注入します。副作用はなく、12〜15 gの総投与量に達するまで、連続して数日かけて点滴を投与する必要があります。一部の患者には、最大1日1 gの合計30 gの投与量が与えられています。造血および消化器系。薬剤はまた、24時間にわたる持続注入として投与することができます。 12 mg / kg用量（480 mg / m2）1日あたり3日間の静脈内注射で投与できます。副作用が発生しない場合は、5、7、9日目に6 mg / kgの用量を投与する必要があります。 （240 mg / m2）。維持療法では、週に1回5〜10 mg / kgの用量が投与されます。 （200〜400 mg / m 2）静脈内注射。すべての場合において、支持療法は副作用が解決した後にのみ開始されるべきです。乳癌。乳癌の治療では、5-フルオロウラシルは、例えばメトトレキサートとシクロホスファミド、またはドキソルビシンとシクロホスファミドと同時に使用できます。このレジメンの場合、用量は10〜15 mg / kgです。 （400〜600 mg / m2）は、28日間の治療コースの1日目と8日目に静脈内投与されます。また、通常8.25 mg / kgの用量で、24時間の持続静脈内注入として投与することもできます。 （350 mg / m2）。その他の投与方法。動脈内注入：1日量5〜7.5 mg / kg。 （200〜300 mg / m 2）は、24時間持続的な動脈内注入により投与できます。動脈内注入は、原発腫瘍と転移の治療の両方で局所的に使用することもできます。患者の特別なグループ。患者の線量を減らすことをお勧めします。過去30日以内の大手術後;骨髄抑制を伴う;肝機能または腎機能が低下している。子供での薬物の使用に関するデータはありません-子供での5-フルオロウラシルの推奨投与量はありません。高齢者では、5-フルオロウラシルは成人と同様の用量で使用されます。

適応症

悪性新生物、特に乳がん、結腸がん、直腸がん、胃がん、膵臓がんの治療における単独療法または併用療法。

禁忌

5-フルオロウラシルに対する過敏症。骨髄抑制、特に放射線療法または他の抗がん剤による治療後。血液の組成に大きな変化があります。出血。口腔粘膜と消化管の炎症と潰瘍。重度の下痢。重度の肝臓または腎臓の問題。重度の感染症。深刻な浪費。 85 µmol / Lを超える血漿ビリルビン妊娠と授乳。生ワクチンの使用は避けるべきです。フルオロウラシル（5-FU）は、ブリブジン、ソリブジンおよびその類似体と併用してはいけません。重度の副作用が発生した場合は、DPDレベルを監視することをお勧めします。フルオロウラシルは、DPD欠乏症の患者には使用しないでください。

予防

治療中は、全血球数を毎日監視し、血小板数が100,000 / mm3未満または白血球数が3,000 / mm3未満になった場合は、治療を中止する必要があります。口内の炎症または潰瘍、重度の下痢、消化管潰瘍、消化管出血、または出血の最初の兆候がある場合も、治療を中止する必要があります。この薬は、腎機能または肝機能障害のある患者、または黄疸の患者、および治療中または治療前に胸の痛みがあり、心臓病の病歴がある患者には注意して使用する必要があります。骨盤領域への高線量照射後、およびアルキル化剤による治療後の患者、および副腎または下垂体の除去を伴う患者では、特に注意が必要です。子供の薬の使用に関するデータはありません。

望ましくない活動

非常に一般的：白血球減少症、血小板減少症;消化管の内壁の炎症（口、食道、喉、または直腸の炎症）一般的：無顆粒球症、貧血、骨髄抑制;障害、一過性錯乱状態、錐体外路および皮質起源の運動障害を含む、一過性および可逆性の小脳症候群;下痢、吐き気、嘔吐、食欲不振;可逆性脱毛症。珍しい：発熱;過敏反応;傾眠;胸痛、虚血、心電図異常、左室機能障害の症例;鼻血、低血圧、血栓性静脈炎;胃腸潰瘍、胃腸出血;皮膚の変化（乾燥肌、ひび割れ、びらん、紅斑、発疹、かゆみ、光線過敏症、アレルギー性皮膚反応、変色、静脈周囲の縞状の変色または変色、爪の変化、手のひら-足底紅斑異常症候群;鼻骨壊死;腎不全;精子形成および排卵障害;疲労まれ：結膜炎、流涙、涙管狭窄、視覚障害、羞明、視神経炎;心筋梗塞非常にまれ：虚血性脳卒中の使用に関連併用療法（例：5-フルオロウラシル+マイトマイシンCまたはシスプラチン）;心原性ショック;肝細胞障害、致命的な肝壊死。

妊娠と授乳

この薬は妊娠中、特に妊娠初期に使用すべきではありません。予想される利益は、個々のケースで胎児への潜在的なリスクと比較検討する必要があります。授乳中の母親は、準備による治療中は母乳育児を控える必要があります。 5-フルオロウラシルで治療を中止した後、3か月間まで治療を受けている女性と男性の両方で効果的な避妊を使用する必要があります。

コメント

治療中、毎日の血球数を測定し、肝機能および腎機能の指標を監視する必要があります。この薬物は、車両の運転や機械の操作を妨げる可能性があります。

相互作用

アミノフェナゾン、フェニルブタゾン、スルホンアミドと一緒に投与しないでください。フルオロウラシルの副作用の重症度は、フォリン酸カルシウム（下痢）、アントラサイクリン（心毒性）、マイトマイシン（溶血性尿毒症症候群）を同時に使用すると発生します。他の細胞増殖抑制剤（シクロホスファミド、ビンクリスチン、メトトレキサート、シスプラチン、ドキソルビシン）、葉酸およびアルファインターフェロンとの組み合わせは、薬剤の有効性と毒性を高めます。アロプリノールは薬物の毒性と有効性を減らし、クロルジアゼポキシド、ジスルフィラム、グリセオフルビン、イソニアジドはその効果を高めます。シメチジンは、5-フルオロウラシルの血漿濃度を増加させる可能性があります。メトロニダゾールにも同様の効果があり、5-フルオロウラシルの毒性を高める可能性があります。レバミゾールは、5-フルオロウラシルの肝毒性を増加させる可能性があります。チアジドは抗がん剤の骨髄毒性を増加させる可能性があります。ビノレルビンは、5-フルオロウラシルとフォリン酸と同時に使用すると、重度の粘膜炎を引き起こす可能性があります。生ワクチンを使用すると、ワクチンに含まれるウイルスの増殖が増加する可能性があります。

価格

5-フルオロウラシル-エベウェ、100％価格77.43 PLN

準備には物質が含まれています：フルオロウラシル