エブランチル®25

5 mlの溶液には、25 mgの塩酸ウラピジルが含まれています。溶液にはプロピレングリコールとナトリウムが含まれています。

アクション

α-アドレナリン受容体拮抗薬。ウラピジルは、末梢抵抗を低下させることにより、収縮期血圧と拡張期血圧を同時に低下させます。通常、心拍数は変化しません。心拍出量は変化しません。後負荷の増加により減量された場合、分スローが増加する場合があります。ウラピジルは末梢的に作用し、主にシナプス後部のα1受容体を遮断し（したがって、カテコールアミンの血管収縮作用を阻害し）、中枢的に循環調節センターの活動を調節します（反射刺激または交感神経系の阻害を防止します）。インビトロでのヒト血漿タンパク質への結合は80％です。主に肝臓で代謝されます。主な代謝物は、降圧効果のないヒドロキシル誘導体です。ウラピジルのO-脱メチル化によって形成された代謝産物は、出発物質と同じ活性を持っていますが、少量存在します。ウラピジルとその代謝産物は、50〜70％で腎臓から排出され、そのうち投与量の15％が活性で、残りは糞便中の代謝産物です。急速静脈内投与後のT0.5は1.8〜3.9時間です。進行した肝不全および/または腎不全の患者と高齢者では、ウラピジルの分布量とクリアランスが低下し、血漿中のT0.5が延長します。ウラピジルは血液脳関門を通過します。

投与量

静脈内。大人。高血圧の緊急事態、例えば高血圧の危機、重度および非常に重度の高血圧、薬理学的治療に耐性のある高血圧静脈内注射：10-50 mgのウラピジルは、血圧を監視しながらゆっくりと静脈内投与する必要があります。血圧の低下は通常、注射後5分以内に起こります。用量は、患者の反応に応じて繰り返すことができます。静脈内輸液または輸液ポンプを使用した輸液。注射後に得られる圧力レベルを維持するために、500 mlの0.9％NaCl、5％または10％グルコース中の250 mgの製剤を注入により投与します。維持量が注入ポンプを使用して投与される場合、50 mlの溶液を得るために、100 mgの製剤を0.9％NaCl、5％または10％グルコースに溶解する必要があります。最大用量は、輸液用の溶液1 mlあたり4 mgのウラピジルです。注入速度は、個々の患者の圧力値に依存します。推奨される初期最大投与率は2 mg /分、平均維持量は9 mg /時間です。これは、1 mg = 44滴= 2.2 mlに対応する500 mlの輸液に250 mgのウラピジルを追加した場合に適用されます。手術中および/または手術後に血圧が上昇した場合の、血圧の制御された低下。静脈注射または輸液ポンプを使用した輸液は、薬剤の単回注射後に得られる圧力を維持するために使用されます。 1.ウラピジル25 mgの静脈内注射後、つまり溶液5 mlショックのためにa）2分後に血圧が低下します。持続注入により血圧を目的のレベルに保ち、最初は1〜2分かけて6 mgまで投与し、その後、用量を減らします。 b）2分後に血圧が低下しない場合は、25 mgのウラピジル、すなわち5 mlを静脈内注射します。ショックのために2. 25 mgのウラピジルの静脈内注射後、すなわち5 mlの溶液の場合ショックのためにa）2分後に血圧が低下します。持続注入により血圧を目的のレベルに保ち、最初は1〜2分かけて6 mgまで投与し、その後、用量を減らします。 b）2分経過しても血圧が低下しない場合は、ウラピジル50 mg、すなわち10 mlをゆっくりと静脈内注射します。ショックのために3. 50 mgのウラピジルの静脈内注射後、すなわち10 mlの溶液の場合ショックのために血圧は2分後に低下します。血圧は持続注入によって目的のレベルに維持する必要があります。最初は1〜2分かけて6 mgまで投与し、その後用量を減らします。患者の特別なグループ。高齢患者では、薬は特別な注意を払って、最初は低用量で投与する必要があります。腎機能および/または肝機能が損なわれている患者では、減量が必要な場合があります。小児および青年における静脈内ウラピジルの安全性と有効性は確立されていません。与える方法。製剤は注射または点滴として静脈内投与され、患者は横になります。用量は、1回以上の注射またはゆっくりとした注入として与えられます。次に、注射をゆっくりとした注入と組み合わせることができます。毒物学的安全性のため、7日間までの治療期間は安全と見なされました。血圧が再び上昇した場合、非経口治療が繰り返されることがあります。非経口治療中の経口降圧薬の併用は可能です。

適応症

高血圧の緊急事態、例えば高血圧の危機、重度および非常に重度の高血圧、薬理学的治療に耐性のある高血圧手術中および/または手術後に血圧が上昇した場合の、血圧の制御された低下。

禁忌

活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。大動脈弁狭窄症または動静脈瘻（血行力学的に不活性な透析瘻を除く）。

予防

機械的損傷（例えば、大動脈または僧帽弁狭窄症）、心不全による肺塞栓症または心機能不全によって引き起こされる心不全の患者、特に肝機能障害および中程度または重度の腎機能障害（減量が必要な場合があります）。感度が変化するため、高齢の患者では最初に低用量を使用する必要があります。以前に別の血圧降下薬が投与されている場合は、血圧に対する薬物の効果が視覚化されるのを待ってから、それに応じてウラピジルの投与量を減らします（血圧の過度に急激な低下は徐脈または心停止につながる可能性があります）。シメチジンと併用される患者には注意が必要です。子供の安全は確立されていません。この薬は、プロピレングリコールと注射用5 ml溶液に含まれる1ミリモル未満（23 mg）のナトリウム（1アンペア）を含みます。つまり、本質的に「ナトリウムフリー」です。

望ましくない活動

一般的：吐き気、頭痛、めまい。珍しい：動悸、頻脈または徐脈、胸の圧迫感または痛み、狭心症のような症状、起立性低血圧、疲労、嘔吐、突然の発汗、不規則な心拍。まれ：鼻づまり、アレルギー反応（かゆみ、皮膚の発赤、発疹）、持続勃起症。非常にまれ：不安、血小板数の減少。不明：血管浮腫、じんま疹。

妊娠と授乳

ウラピジルは胎盤を通過します。データが不十分なため、母親への潜在的な利益が胎児へのリスクを上回らない限り、妊娠中の使用は推奨されません。これまでのところ動物実験では、胎児への悪影響は示されていません。ウラピジルが母乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、治療中は母乳を与えないでください。

コメント

起こり得る副作用のために、準備は車両を運転し、機械を操作する能力を損なう可能性があります。

相互作用

ウラピジルの降圧効果は、α-アドレナリン作動性拮抗薬、血管拡張薬、他の降圧薬の併用、および脱水状態（下痢、嘔吐）とアルコール投与後に増強されます。バクロフェンはその降圧効果を高める可能性があるため、ウラピジルとバクロフェンの両方を使用する場合は特に注意が必要です。シメチジンの併用は、ウラピジルの代謝を阻害します。これにより、血清ウラピジル濃度が15％増加する可能性があります。データが不十分なため、ACE阻害剤との併用は推奨されません。薬は酸性であり、それが曇りや沈殿を引き起こす可能性があるので、アルカリ性の注射液や輸液と混合しないでください。

価格

Ebrantil®25、価格100％PLN 91.69

準備には物質が含まれています：ウラピジル